В настоящее время изучено более 1000 видов алкалоидных растений. Полагают, что более 400 видов растений, произрастающих в нашей стране, содержат алкалоиды. Продолжается исследование и многих других видов.Сейчас известно уже свыше 2500 алкалоидов. В монографии Т. А. Генри «Химия растительных алкалоидов» (Л., 1956) приводится список соединений и синтетических препаратов, созданных на их основе. Он насчитывает более 141 280 названий, и трудно сказать, каким окажется число растительных алкалоидов, их производных и заменителей к 2000 г. Интерес к этим веществам не ослабевает, несмотря на открытие антибиотиков и создание ценных химических лекарств. И это потому, что часто каждому из алкалоидов присуще свое, индивидуальное, характерное и незаменимое действие. Они по-разному токсичны, есть среди них и почти неядовитые (рицинин — алкалоид клещевины, тригонеллин, содержащийся во многих растениях), а многие способны подобно физостигмину — алкалоиду калабарских бобов (физостигмы ядовитой) — служить одновременно и ядом и противоядием.

В Западной Африке, по берегам реки Ольд-Калабра, впадающей в залив Биафру, встречается вьющаяся лиана с красивыми ярко-красными цветками — калабарский боб (Physostigma venenosum) из сем. Бобовых. Аборигены Гвинеи издавна применяли плоды этой лианы, под названием «эзера» для того, чтобы установить вину человека в каком-нибудь преступлении. Симптомы отравления проявлялись сначала в резком возбуждении, потом — в постепенно нарастающем параличе.Основной алкалоид калабарских бобов — физостигмин, или эзерин, блокирует действие очень важного фермента организма — холинэстеразы. Если этот фермент отравить, начнет в большом количестве накапливаться ацетилхолин, передающий возбуждение (нервный импульс) с окончания нервного волокна на мышечную клетку. Холинэстераза контролирует этот процесс, расщепляя лишний ацетилхолин. Если же он выйдет из-под контроля, возбуждение мышц достигнет максимума вплоть до появления судорог и разрыва мышц. Когда ацетилхолин накопится во всех синапсах (местах сближения мышц с окончаниями нервных волокон), это вначале вызовет резкое возбуждение, потом — паралич.Интересно, что алкалоид белладонны — атропин действует прямо противоположно: лишает нервные окончания чувствительности к ацетилхолину и этим блокирует передачу нервных импульсов на мышцы. В результате мышцы расслабляются.

Алкалоиды вмешиваются в важнейшие процессы, идущие в организме: передачу нервного импульса, способность мышц сокращаться, работу сердечно-сосудистой системы, процесс осуществления дыхания. В терапевтических дозах они помогают при самых различных заболеваниях. Атропин и гиосциамин (алкалоиды белены и дурмана) снимают спазмы сосудов и гладких мышц внутренних органов; лобелии (алкалоид лобелии одутлой) является сильным возбудителем дыхательного центра и применяется при отравлениях ядовитыми газами, потере сознания; эрготоксин (алкалоид спорыньи) в сочетании с атропином успокаивает нервную систему...В 1887 г. в китайском лекарственном растении «ма-хуанг» (под названием «ма-хуанг» в китайской народной медицине значились разные виды эфедры) был открыт эфедрин. Прошло почти 40 лет, прежде чем заметили сходство (по действию) эфедрина с гормоном надпочечников — адреналином. Так же как и адреналин, эфедрин сужает сосуды, повышает кровяное давление, расширяет зрачок, вызывает усиление секреции слюнных и слезных желез. Позже заметили и некоторые отличия. Эфедрин действует медленнее, но постояннее (примерно в 10 раз дольше, чем адреналин), являясь более устойчивым к изменениям условий обмена веществ. Эфедрин стали применять как кровоостанавливающее средство. Кроме того, установили, что он, возбуждая нервную систему, стимулирует деятельность мозга и может помогать поэтому придепрессиях, вызываемых наркотиками, и при нарколепсии (нарушение бодрствования, проявляющееся во внезапном засыпании во время ходьбы, смеха, разговора и т. п.).Благодаря исследованиям П. С. Массагетова этот алкалоид был обнаружен в наших среднеазиатских кустарниках — хвойниках хвощевом и среднем, в тиссе ягодном, в одном из видов аконита.В 1920 г. впервые были получены вещества, заменившие природный эфедрин, и постепенно спрос на него уменьшился благодаря синтетическому заменителю. Так происходит всегда в алкалоидной химии: открытие алкалоида в растении — изучение его структуры и фармакологического действия — синтез искусственного алкалоида в лаборатории (если он действительно представляет ценное лекарство). Искусственный синтез алкалоидов явился величайшей победой науки. Самый первый в истории науки синтез алкалоида болиголова — кониина был осуществлен в 1886 г. немецким химиком А. Ладенбургом.Задача синтеза растительных алкалоидов сильно упростилась после того, как была сделана попытка объяснить их биосинтез в живых клетках растений.В 30-х годах нашего столетия американский биохимик Д. Робинсон предложил теорию, объясняющую образование алкалоидов. Эта теория послужила стимулом для лабораторных синтезов алкалоидов с использованием реакций, идущих в растениях. Многие алкалоиды удалось синтезировать именно так, как предполагал Д. Робинсон, т. е. теория нашла свое экспериментальное подтверждение. Кроме того, она помогла проникнуть в тайну сложнейшего хода биосинтеза алкалоидов в живых клетках растений и позволила объяснить, почему в одном растении могут образовываться разные алкалоиды (для этого достаточны незначительные изменения исходного материала или изменения в обмене веществ). Вместе с тем стало понятно, почему в двух родственных растениях образуются разные алкалоиды. Стало также ясно, почему у растений, далеких в систематическом отношении, могут образовываться одинаковые алкалоиды.Сравнительно небольшие изменения в метаболизме (обмене веществ) или в исходных веществах приводят к образованию разных алкалоидов у близких родственников из сем. Пасленовых. Мандрагора и скополия очень похожи по алкалоидному составу, но все же между ними есть различия, как, например, между дурманом и беленой. А от табака, томатов, картофеля и пасленов они отличаются еще больше. В то же время никотин, впервые открытый в табаке, был обнаружен в очитке едком, ваточнике сирийском, эклипте белой, в четырех видах плауна и в хвоще. Эти открытия выявили химическое родство между пятью разными ботаническими семействами и такими отдаленными группами, как цветковые растения, хвощи и плауны.Берберин, алкалоид барбариса, содержится еще в 16 родах растений, принадлежащих к различным семействам. В мире растений берберин — самый распространенный из всех растительных алкалоидов. Он обнаружен в видах растений из семейств Маковых, Лютиковых, Рутовых и Аноновых. Этот алкалоид и его препарат — сульфат берберина применяются при различных болезнях печени и желчного пузыря, а также для лечения пендинской язвы (лейшманиоза).Одни ботанические семейства отличаются обилием видов, содержащих алкалоиды, другие — нет. До сравнительно недавнего времени не появлялось сообщений о нахождении алкалоидов в представителях сем. Астроцветных (Сложноцветных). Это положение изменилось с тех пор, как стало известно, что заболевания печени домашних животных в Южной Африке вызываются алкалоидами, содержащимися в крестовниках (род Senecio). Из многочисленных крестовников, в том числе и из широко распространенных сорняков и из тех, что встречаются в лесах, на болотистых местах и по берегам рек, были выделены алкалоиды одного и того же типа — гепатотоксические, т. е. ядовитые для печени. Аналогичные алкалоиды обнаружили в растениях рода гелиотроп и триходесма (сем. Бурачниковых) и в некоторых видах кроталярии (сем. Бобовых). Из разных видов этих растений было выделено около 25 алкалоидов. Один из них — платифиллин слабее действует на печень, оказывает атропиноподобное действие на глаза и кишечник. При заболеваниях органов брюшной полости он имеет преимущества перед атропином и применяется как спазмолитик, снимающий боль при приступах, например, желчнокаменной болезни. Основным его источником является крестовник плосколистный (S. platyphyllus).Близость ботанического происхождения иногда рассматривается как одно из доказательств, подтверждающих принадлежность разных алкалоидов к одному структурному типу химических соединений. Это в свою очередь обусловливает их сходное действие. Например, аконит (борец) и дельфиниум (живокость), оба принадлежащие к сем. Лютиковых, содержат похожие и очень ядовитые алкалоиды — аконитин и дельфинин. Казалось бы, после этого можно классифицировать алкалоиды по их принадлежности к одному семейству или по сходному фармакологическому действию. Но этого сделать не удалось, так как в разных семействах встречается один и тот же алкалоид, а разные алкалоиды иногда оказывают одинаковое действие. Например, пахикарпин (алкалоид софоры толстоплодной), кониин (алкалоид болиголова), никотин (алкалоид табака) и анабазин (алкалоид анабазиса) очень сходны по действию. Это навело на мысль об их химическом родстве. Поэтому классифицируют алкалоиды в зависимости от их химического строения.Интересно, что в одном и том же растении могут «уживаться» алкалоиды различных типов. Так, в аконите (борце аптечном — A. napellus) наряду с типичными аконитовыми алкалоидами были найдены эфедрин и спартеин. И, пожалуй, не менее интересно, что в организме ряда животных есть те же алкалоиды, что и в растениях. Например, тригонеллин есть в георгине, садовом горохе, семенах конопли, пажитника, в овсе, картофеле, разных видах строфанта, в кофе. Витамин РР (никотиновая кислота) выделяется из организма животных и человека тоже в виде тригонеллина.