Когда учеными была выявлена роль тестостерона в организме человека, медики попытались использовать этот гормон для лечения отставания полового созревания у мужчин. Однако эффект оказался очень незначительным. Дело в том, что тестостерон, введенный в организм даже в очень больших дозах, очень быстро разрушается ферментами, не успев произвести активного действия. Время распада гормона в организме составляет примерно 10 мин после его введения. Таким образом, каждые 10 мин из организма выводится половина имеющегося в крови количества тестостерона. Уже через час от введенного гормона почти ничего не остается. Внутимышечная инъекция естественного тестестерона увеличивает время полного распада до 10 ч. Однако этого времени недостаточно для того, чтобы получить желаемый эффект.

В результате ученые вынуждены были создать искусственный тестостерон, изменив молекулу гормона, что позволило увеличить длительность его нахождения в организме. Синтезированными производными молекулы тестостерона являются 17-альфа-алкилаты и 1-метилы, которые принимаются перорально, а также 17-бета-эфиры, назначаемые в виде инъекций. Все остальные анаболические стероиды являются производными этих трех веществ.

В настоящее время существует много разновидностей анаболических стероидов, которые используются для лечения различных заболеваний. Раньше эти гормоны получали из тканей животных, однако в настоящее время их полностью синтезируют. Естественный тестостерон в медицине не используется.

Большинство современных анаболических препаратов обладает в несколько раз большим анаболическим эффектом, чем сам тестостерон. К таким препаратам относятся станозолол, этилоестроенол, нандролон, оксиметолон и др. Соответственно, все эти препараты в большей степени дают побочные эффекты, характерные для тестостерона: задержку натрия, калия, сульфатов, фосфатов и воды, увеличение роста мышц в ответ на физическую нагрузку, повышение агрессивности и либидо и т. д.

Синтетические производные тестостерона при попадании в организм воздействуют на гипоталамус и гипофиз, угнетая выделение ими гормонов, а также вызывая прекращение выработки тестостерона яичками, что влияет на выработку спермы. Таким образом, препараты разрушают естественную замкнутую систему внутреннего регулирования. После прекращения использования синтетических стероидных препаратов естественные функции организма могут не восстановиться.

Искусственные андрогены, преобразуемые в эстроген, приводят к такому побочному эффекту, как гинекомастия, характеризующаяся чрезмерным увеличением молочных желез. Этот эффект медики снижают препаратами, которые угнетают выделение эстрогена (кломифен, циклофенил, тамоксифен) или блокируют ароматазу – фермент, преобразующий тестостерон в эстроген.

В медицинских целях в основном используют инъекции стероидных препаратов. Их вводят внутримышечно, а не внутривенно. При таком способе введения препарат медленно выделяется из мышцы в кровоток, после чего разносится по всему организму. В этом случае стероидные препараты могут быть обнаружены даже спустя несколько месяцев после использования.

Инъекционные анаболические препараты лучше, чем пероральные, усваиваются организмом. Те, кто уже давно пользуется анаболиками, предпочитают инъекционные препараты. Существенным недостатком подобного метода введения лекарства является то, что инъекция в какой-то мере обходит естественные защитные механизмы организма. Так, при пероральном употреблении препарата чрезмерная доза может вызвать рвоту, что задерживает всасывание смертельной дозы и предотвращает отравление. Однако при инъекционном введении препарата очень трудно вовремя определить передозировку, а затем нелегко вывести излишки из организма.

Еще одной проблемой при инъекционном приеме стероидных препаратов, особенно спортсменами, является то, что при этом недостаточное внимание может уделяться стерилизации оборудования и кожи перед уколом. В результате вместе с иглой в организм, минуя защитный барьер кожи, могут быть занесены грязь или бактерии. В итоге часто возникают различные воспаления и гепатиты. Среди бодибилдеров были зарегистрированы даже случаи СПИДа. Об этой и других проблемах, связанных с приемом стероидов, более подробно будет рассказано ниже.

Оральные препараты тоже используются спортсменами, но могут привести к определенным проблемам с печенью, так как, попадая в кишечник, они оттуда поступают в печень, где могут накапливаться в больших количествах, прежде чем начнут разноситься с кровью по всему организму. Более подробно об их воздействии на желудочно-кишечный тракт будет рассказано ниже.

Оральные стероиды обнаруживаются в организме человека даже через несколько недель после прекращения их употребления.

Cвязь анаболических стероидов с увеличением мышечной ткани очень трудно выявить, так как этот эффект проявляется только при определенных условиях. Лишь в 1935 г. ученые исследователи, проводившие опыты на собаках, обнаружили выше названный эффект.

В большом спорте анаболические стероиды впервые начали применять в 1954 г. олимпийцы-тяжелоатлеты. Особую роль в популярности стероидов среди спортсменов сыграло введение дианабола (метандростенолона) – орального стероида. Этот препарат был создан врачом команды американских штангистов доктором Джоном Циглером совместно с фармацевтической фирмой «СIВА» в 1956 г. Став доступным, этот препарат очень быстро распространился сначала среди тяжелоатлетов, а затем и среди других спортсменов. Его популярности и широкому распространению способствовало развитие бодибилдинга. Постепенно препарат начали принимать и женщины-спортсменки.

В 1960-х гг. большая часть продаваемых сегодня препаратов уже была на рынке. Беспрепятственное употребление анаболиков продолжалось до 1964 г. В этот период времени спортсмены употребляли стероидные препараты в больших дозах и в разных сочетаниях, которые составляли сами, зачастую вообще не советуясь с врачами. Рецепты применения этих препаратов передавались одной группой спортсменов другой. Эти методы употребления анаболиков до сих пор не проверены медицинскими исследованиями.

Довольно скоро анаболики стали большой проблемой для спортивного мира. С одной стороны, их популярность возрастала, с другой – некоторые официальные лица и серьезные ученые выступали с заявлениями об отсутствии научного подтверждения того, что анаболические стероиды приводят к приросту мышечной массы и улучшению работоспособности. В то же время врачи заявляли о страшных побочных эффектах у всех, кто пользовался анаболиками. Однако эти заявления абсолютно не совпадали с мнением самих спортсменов.

В результате популярность анаболиков возросла и они широко распространились среди представителей почти всех видов спорта, особенно олимпийских. Считается, что среди олимпийских дисциплин только в женском хоккее на траве и фигурном катании до сих пор не используются анаболики. Особенно популярными анаболические стероиды были среди олимпийцев в 70–80-ее гг. В 1974 г. Международный олимпийский комитет официально внес анаболические препараты в общий список допингов.