Передозировка. Основной симптом — гипогликемия. В тяжелых случаях, с расстройствами сознания, необходимо немедленное внутривенное введение гипертонического раствора глюкозы (10 % или 30 %).
Лекарственное взаимодействие. Алкоголь, сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, салицилаты способны потенцировать сахароснижающее действие диабетона при одновременном назначении. Ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин способны вызвать гипогликемию при одновременном назначении с диабетоном. Бета-блокаторы, ингибиторы МАО могут подавлять проявления гипогликемии при одновременном назначении с диабетоном. Глюкокортикоиды (включая лекарственные формы для наружного применения), мочегонные препараты эстрогены, прогестино-эстрогены, чистые прогестогены, дифенин, барбитураты повышают гликемию при одновременном назначении с диабетоном. Одновременное назначение диабетона с препаратами миконазола противопоказано.
АНТИДИАБ
Состав и форма выпуска. Активное вещество — глицизид. Таблетки по 0,005 г, 30 шт: в упаковке.
Фармакологическое действие. Антидиаб-гипогликемизирующее средство из группы производных сульфонилмочевины. Обладает панкреатическим и экстрапанкреатическим действием. Стимулирует выделение инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы. Увеличивает чувствительность бета-клеток к повышению концентрации глюкозы в крови и стимулирует выделение инсулина в ответ на данное повышение и соответственно на прием пищи. Эффект препарата начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови Отмечаются через 1–3 ч после приема внутрь. Препарат метаболизируется в печени. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа, не корригируемый диетой.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от показателей гликемии, глюкозурии и клинической картины заболевания. Начальная суточная доза — 0,0025-0,005 г. Максимальная разовая доза — 0,015 г. Максимальная суточная доза — 0,045 г. Кратность приема 2–4 раза в сутки. Препарат рекомендуется принимать за 30 мин до еды.
Побочные действия. Редко — тошнота, ощущение переполнения в эпигастрии, диарея или запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение уровня артериального давления, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме крови; редко — головная боль, головокружение; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Противопоказания. Беременность, лактация; кетоацидоз, прекома и кома; тяжелые формы печеночной, почечной и надпочечной недостаточности; сахарный диабет 1-го типа; повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонилмочевины.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функций печени и/или почек; пожилым и особенно ослабленным больным; пациентам, нерегулярно принимающим пищу, употребляющим алкоголь, так как в этих случаях повышается риск развития гипогликемии. Если больной получал ранее пероральные гипотликемизирующие средства, то лечение антидиабом начинают с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до необходимой. Травмы, тяжелые инфекции, обширные оперативные вмешательства требуют перевода больного на инсулин.
Передозировка. Симптомы: гипогликемия с такими проявлениями, как бледность, повышенное потоотделение, сердцебиение, головная боль, раздражительность, расстройства сна, тремор.
Лечение: в легких случаях больному необходимо съесть небольшое количество сахара; в тяжелых — внутривенное введение глюкозы и другие неотложные терапевтические мероприятия.
Лекарственное взаимодействие. Тиазидныедиуретические препараты, синтетические прогестины, глюкокортикоиды ослабляют действие препарата. Действие антидиаба усиливается (и, следовательно, повышается вероятность развития гипергликемии) при одновременном применении с дикумарином и его производными, ингибиторами МАО; циклофосфамидом, пробенецидом, бета-адреноблокаторами, пероральными формами миконазола. Назначаемые одновременно с антидиабом бета-адреноблокаторы могут маскировать такие проявления гипогликемии, как тахикардия, тремор. При одновременном назначении антидиаба с салицилатами, сульфаниламидами, препаратами, содержащими этиловый спирт, может развиться тяжелая гииогликемическая реакция.
ГЛИПИЗИД
Состав и форма выпуска. Активное вещество — глипизид. Таблетки по 0,005 г.
Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путём снижения порога их раздражения глюкозой. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Действие начинается через 10–30 мин после приема препарата.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диетотерапии) без выраженных симптомов диабетической микроангиопатии.
Режим дозирования. Устанавливается индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная суточная доза — 0,0025-0,005 г. Максимальная разовая доза — 0,015 г, Максимальная суточная доза — 0,045 г. Кратность приема 2–4 раза в сутки за 30 мин до еды.
Побочные действия. Редко — гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функций печени и почек); диспептические явления, головная боль, которые исчезают при коррекции дозы. Кожные аллергические реакции также возникают, но редко имеют транзиторный характер, отмены препарата при этом не требуется. Крайне редко наблюдаются нарушения кроветворения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам. Диабет 1-го типа, состояния декомпенсации углеводного обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома); выраженные нарушения функций почек и печени. Беременность, лактация.
При назначении глипизида после применения инсулина или других гипогликемизирующих средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и контролировать дозу соответственно гликемии 2–4 раза в сутки в первые 4–5 дней. Не следует назначать с препаратами инсулина. При одновременном назначении с салицилатами, сульфаниламидами, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Осторожно следует также назначать в сочетании с бета-блокаторами. Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, глюкокортикоиды ослабляют действие препарата. При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на прием инсулина.
ХЛОРПРОПАМИД
Состав и форма выпуска. Активное вещество— хлорпропамид. Таблетки по 0,1 г и 0,25 г.
Фармакологическое действие. Относится к перо-ральным гипогликемизирующим средствам, является производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Возможный механизм действия препарата связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих тканей поджелудочной железы. Начало гипогликемизирующего эффекта отмечается через 1 ч после приема препарата; максимум — через 3-6 ч; продолжительность — не менее 24 ч.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа стабильного течения.
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом Показателей гликемии и глюкозурии. Для лечения необходимо подобрать минимальную эффективную дозу, обеспечивающую адекватную коррекцию углеводного обмена. Начальная доза составляет 0,25 г в сутки; для пожилых пациентов — 0,1–0,125 г в сутки; длительность применения — 3–5 дней. Затем, в зависимости от эффекта, дозу постепенно или снижают, или увеличивают на 0,05-0,125 г с интервалом 3–5 дней. Максимальная суточная доза — 0,5 г. Средняя поддерживающая доза — 0,1–0,5 г в сутки в зависимости от состояния пациента; кратность приема — 1 раз в сутки во время завтрака. При замене других гипогликемизирующих средств на хлорпропамид следует отменить принимаемые ранее препараты и назначить хлорпропамид в суточной дозе 0,25 г.