‘ См. Антидепрессами, стр. 137.
58 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
При применении препарата могут наблюдаться сонливость, тахикардия, гппотепзия, сухость во рту. Экстрапнрамидные расстройства наблюдаются
ргдко. В отдельных случаях возможны нейтропения, нарушения функции
печени, повышение чувствительности кожи к солнечному свету.
Препарат противопоказан при отравлении алкоголем и снотворными, при склонности к коллапсу, эпилепсии, паркинсонизме, нарушениях крове-
творения, поражениях печени.
Нельзя назначать препарат, как и другие нейролептики и транквилиза-
торы, во время работы води гелям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,005, 0,015 и 0,05 г (5; 15 и
50 мг): ампулы по 2 мл 2,5% раствора (50 мг).
Хранение: список Г>, В защищенном от света месте.
Под названием <Хлорпротиксен> препарат поступает из ЧехословацкоЛ
Социалистической Республики.
в) Производные бутирофенона
Эта группа включает ряд веществ, содержащих пипериднновую группу.
соединенную с бутирофеноном - остатком масляной кислоты, в которой
группа ОН замещена фенильным радикалом.
Г О 1
Бутирофенон:
^-с-СНа-СНг-СНа-
Фенильный радикал в положении 4 замещен обычно атомом фтора.
Препараты этой группы (галоперидол, трифлуперидол, дроперидол
и др.) обладают сильной нейролептической активностью.
1. ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum).
4-(/^a/^a-Xлopфeнил)l-[3’(?la^м-фтopбeнзoил)-пpoпил]-пипepидинoл-4l ‘V- С-СНз-СНг-СНз
Синонимы: Галофен (П), Aloperidin, Haldol, Haloperidin, Halophen (П), Halopidol, Serenace и др.
Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков. Обладает
слабой адренолитической активностью, не влияет на холинергические си-
стемы. Оказывает противорвотное действие. Является эффективным сред-
ством для купирования разного рода возбуждения, особенно при ма-
ниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам.
Применяют при шизофренических психозах, маниакальных состояииях, парзноядных бредовых состоянпях, при ажитированных депрессиях, оли-
гофренических и эпилептиформных психозах и других заболеваниях, со-
провождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением.
Может применяться также в сочетании со снотворными, анальгетиками
и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.
Имеются данные об эффективности препарата для купирования болевою
синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недоста-
точности (чаще вместе с анальгетиками).
Как протнворвотное средство может применяться при рвоте различного
происхождения.
СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТНЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 59
Назначают внутрь, внутримышечно или внутривеино. Для купирования
психомоторного возбуждения вводят внутримышечно или внутривенпо
0,002-0,005 г (2-5 мг, т. е. 0,4-1 мл 0,5% раствора) 2-3 раза в день; по достижении эффекта переходят на прием внутрь (5-10 мг в сутки).
Больным со слабо выраженным психомоторным возбуждением дают
внутрь по 5-10 мг в день в 3-5 приемов. По достижении терапевтического
эффекта продолжают назначать препарат в оптимальной дозе, затем дозу
постепенно уменьшают. Длительность лечения зависит от характера и тече-
ния заболевания, эффективности и переносимости препарата. В стационаре
лечение может проводиться от 2 до 4 месяцев и более, после чего продол-
жается длительная поддерживающая терапия в домашних условиях.
Детям в возрасте до 5 лет дают ‘А дозы взрослых, от 6 до 15 лет-
‘/а дозы.
Как противорвотное средство назначают взрослым по 0,002 г (2 мг).
При применении галоперидола возможны кожные реакции и повышение
чувствительности к солнечному облучению кожи (фотосенсибилизация).
Наиболее характерными и существенными осложнениями являются
экстрапирамидпые расстройства в виде паркинсонизма, акатизни, дистони-
ческнх явлений. В начале терапии галоперидолом могут наблюдаться при-
ступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных
мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища). Эти явления
можно купировать внутримышечным введением аминазина (0,05 г) или ко-
феина. Могут возникнуть явления тревоги и страха. При передознровке
возможна бессонница.
Препарат противопоказан при органических заболеваниях центральной
нервной системы, истерии. Следует соблюдать осторожность при сердечно-
сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях прово-
димости сердечной мышцы, тяжелых заболеваниях почек. Имеются сооб-
щения ‘ о возможности появления симптомов несахарного диабета.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении
галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением действия последних.
Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г (1,5 и 5 мг); 0,2% раствор
во флаконах для приема внутрь по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галопе-
ридола) и ампулы по 1 мл 0,5% раствора.
Хранение: список Б.
Поступает из Венгерской Народной Республики.
Rp.: Haloperidoli 0,0015
D. t. d. N. 50 in tablil.
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Rp.: Sol. Haloperidoli 0,5% 1,0
D. t. d. N. 5 in arnp.
S. По 0,4-1 мл внутримышечно
Rp.: Sol. Haloperidoli 0,2% 10,0
D. S. Внутрь. По 10 капель 3 раза в день
2. ТРИФЛУПЕРИДОЛ (Trifluperidolum).
4-(лега-Трифторметилфенил)-1-[3’-(па^д-фторбензоил)-пропил]
линол-4:
О
пипери-
-<:
-^ “
_>-С-
^-
-сна-сн,-сн,
-\
.
____/^ОН ^СРз
Синонимы: Триседил, Flurnoperonum, Psicoperidol, Triperidol, Trised”l.
Jg,p’ ^^Г Рындина, В, П. Новиков. Журнал нег.ропатслсгни и психиатрии, 60 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
По химическому строению и действию близок к галоперидолу. Отли-
чается наличием группы СРз в .мета-положении фенильного ядра (у пипери-
дина) вместо атома хлора в паро-положепии у галоперидола.
Обладает сильной пейролептической активностью. Усиливает действие
снотворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное дей-
ствие.
Применяют при психических заболеваниях, сопровождающихся мотор-
ным и психическим возбуждением, в том числе при злокачественно проте-
кающей шизофрении; для лечения затяжных приступов периодической ши-
зофрении, для купирования маниакальных состояний, при состояниях, со-
провождающихся тяжелой депрессией и бредом, при алкогольных психозах.
В некоторых случаях эффективен при недостаточном действии галопери-
дола, трифтазина и других нейролептиков,
Назначают внутрь и внутримышечно.
Внутрь применяют, начиная с 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) в день, затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25-0,5 мг каждые 2-3 дня до суточной дозы 1-2 мг. Обычная терапевтическая