Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нераство-
рим в спирте.
Литий - элемент из группы щелочных металлов. Соли лития предло-
жены давно для лечения подагры и растворения почечных камней (см.
Уродан, стр. 401). В последнее время установлено, что препараты лития
обладают способиостыо купировать острое маниакальное возбуждение
у психически больных и предупреждать аффективные приступы.
Механизм действия препаратов лития недостаточно ясен. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных
клетках и что под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезами-
ннрование норадреналчна и уменьшается содержание свободного норадре-
налина в тканях мозга (М. Е. Вартанян).
Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбо-
нат. Основные показания для его применения: состояние маниакального
возбуждения различного генеза (особенно при частых приступах) и профи-
‘ А. А. К и м е ни с, С. К. Германе. Экспериментальная и клиническая фар-.
макология (Рига), 1970, № 2, с, 55.
СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА о3
лактика аффективных расстройств при маниакально-депрессивном психозе, Применение лития карбоната часто дает эффект, когда другие виды лече-
ния безрезультатны ‘.
Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия
на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индиви-
дуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Оп-
ределения производят в лаборатории методом пламенной спектрофотомет-
рии. Обычно назначают в лечебных целях по 0,6-1,2 г в день. При таких
дозах концентрация лития в сыворотке обычно достигает 1-1,5 мэкв/л.
Если лечение начинают в период маниакального состояния, то препарат
назначают сначала в дозе 2,1-2,7 г в день^, следя, однако, за тем, чтобы
концентрация лития в сыворотке крови не превышала 1,6 мэкв/л. Затем су-
точную дозу снижают до 1,2-0,9-0,6 г. Назначают препарат равными до-
зами в течение дня в 3-4 приема.
Поддерживающие и профилактические дозы составляют обычно 0,3 г
с день, что дает концентрацию в крови 0,5-1 мэкв/л.
Превышение доз и слишком длительное применение препарата могут
привести к побочным эффектам: раздражению желудочно-кишечного тракта, болям в желудке, рвоте, диарее, мышечной слабости, тремору рук, адина-
мии, атаксии, сонливости, нарушению ритма сердца, коллапсу и. др. Побоч-
ные явления обычно наблюдаются, если концентрация лития в сыворотке
превышает 1,6 мэкв/л, однако при повышенной индивидуальной чувстви-
тельности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях; при кон-
центрации свыше 2 мэкв/л рекомендуется прекратить прием препарата и
после перерыва в 24 часа назначить препарат в меньших дозах, В начале
лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного
раза в неделю; в последующем определение производят с большими пере-
рывами (один раз в 2 недели - месяц).
При побочных явлениях рекомендуется назначение гидрокарбоната
натрия, эуфиллина, диакарба, мочевины. Препарат не следует назначать
беременным, а также детям моложе 12 лет. Осторожность нужна при назна-
чении препарата больным с нарушением выделительной функции почек, на-
рушениями функции щитовидной железы, холециститом, заболеваниями
сердечно-сосудистой системы.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.
Хранение: в хорошо укупоренной таре.
д) Производные индола
1. РЕЗЕРПИН (Reserpinum).
3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата:
^\_____/\
НэСО^
^ \^
Н
НзСО-С-
^
\/\
Н-‘
~\/’
осн,
/ОСНз
-О-С-^-^-ОСНз
II ^-^
О ^осн,
‘Г. М. Румянцева, Э. Б, Марголина. Журнал невропатологии и пси-
хиатрии. IS70, т. 70, № 7, с. 1082.
” Ю. Л. Н улле р, М. М. Рабинович. Журнал невропатологии и психиатрии, 1971, т. 71, №2, с. 277; И. Н. Михаленко, Ю. Л. Нулле р. Журнал невропато-
логии и психиатрии, 1971, т. 71, И” 5, с. 752,
64 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии, Раувольфия (Rauwolfia; Rauwolfia serpentina Benth.)-многолетний
кустарник семейства кутровых (Аросупасезе), растет в южной и юго-во-
сточной Азии (Индия, Цейлон, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое
описание растения произвел в XVI веке немецкий врач Leonhard Rauwoit.
Экстракты из корней и листьев растения издавна применяются в индийской
народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количе-
ство алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).
Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой-
ствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцин-
а?лин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) вызывают адренолитический эффект.
Аймалин обладает антиаритмическим действием.
Резерпин и другие из указанных алкалоидов содержатся не только
в Rauwolfia serpentina; очи обнаружены также в R. canescens Linn, R. micrantha Hook, R. tetraphylla L., R. heterophylla Roem et Schult и
в других видах раувольфии.
Резерпин является сложным эфиром, распадающимся при гидролизе на
резерпиновую кислоту, метанол и 3,4,5-триметоксибензойную кислоту, Ре-
зерпиновая кислота может рассматриваться как производное индола.
Резерпин выпускается за рубежом под названиями: Рауседил (В), Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil (В), Quiescin, Raupasil (П), Rau-Sed, Rausedan (Г), Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др.
Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко раство-
рим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе; очень мало растворим
в воде, спирте, эфире. ^
Основными фармакологическими свойствами резерпина являются его
успокаивающее влияние на центральную нервную систему и гипотензив-
ное действие. Он углубляет и усиливает физиологический сон, потенцирует
действие барбитуратов и других снотворных средств, тормозит интероре-
цептивные рефлексы. Гипотензивное действие выражено весьма сильно, однако эффект развивается постепенно. В отличие от аминазина резерпин
не обладает адренолитическим действием; он вызывает ряд парасимпато-
миметических эффектов: замедление сердечной деятельности (с удлинением
диастолы), усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, увели-
чение образования в желудке соляной кислоты, миоз. Ганглиоблокирующего
действия резерпин не оказывает. Он вызывает гипотермию, несколько сни-
жает обмен веществ.
Резерпин является симпатолитическим веществом (см. стр. 235). Под
влиянием резерпина происходит быстрое выделение катехоламинов из окон-
чаний адренергических нервов, что ведет к уменьшению адренергических
влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числа
адренорецепторы кровеносных сосудов.
Введение в организм резерпина вызывает также уменьшение содержа-