В чистом виде он представляет собой белый аморфный порошок нейтральной реакции, легко растворимый воде, в водном растворе глицерина и в физиологическом растворе. Почти не разрушается желудочным соком и желчью. Удовлетворительно выдерживает температуру по +40°. Значительно лучше переносит низкие температуры до - 20...30°. Разрушается едкой щелочью, концентрированными кислотами, хлором, йодом и солями тяжелых металлов. Механизм действия тетродотоксина на нервную ткань заключается в том, что он прекращает передачу нервного импульса, блокируя движение ионов натрия сквозь оболочку нервных клеток, в то время как ионы калия по-прежнему проникают сквозь нее. Свое специфическое действие тетродотоксин осуществляет за счет входящей в него гуанидиновой группировки, способной «закупоривать» поры оболочки нервного окончания, через которые должен проникать в клетку натрий. По активности блокирования нервного окончания (аксона) тетродотоксин в 160 000 раз активнее кокаина, а по ядовитому действию в 10 раз превосходит кураре

Благодаря своей способности избирательно блокировать передачу нервного импульса тетродотоксин может стать превосходным обезболивающим средством. В Японии уже сейчас продают тетродотоксин в малых концентрациях в качестве болеутоляющего средства

На этот препарат еще в неочищенном виде был выдан в 1913 г. американский патент. Однако результаты его применения оказались не вполне убедительными, потому что, введенный в определенное место, он не локализуется в нем, а проникает в другие ткани. Может быть, в будущем формула этого яда послужит моделью для создания новых высокоэффективных анестезирующих средств. Наиболее эффективным оказалось совместное применение тетродотоксина (1 — 3 мкг/мл) с уже известными анестетиками. Это дает возможность значительно усилить обезболивающее действие (патент США № 1970905)

Способность тетродотоксина блокировать нервные сигналы нашла применение в научных исследованиях: яд используют для изучения принципов работы нервной системы

И еще одно событие связано с ядом рыбы фугу, В 60-х годах американские и японские токсикологи пришли к выводу, что тетродотоксин идентичен с ядом, выделенным из американского тритона, несмотря на то что эти животные принадлежат к разным классам. Это открытие, возможно, поможет лучше понять эволюционную связь между земноводными и рыбами

Вещество, подобное тетродотоксину, было выделено сотрудниками ВНИРО из глубоководной рыбы большеголова. Наибольшие его количества были обнаружены в печени, жире, нервной ткани, плавниках и жабрах. Назвали его гоплостатином. Оно вызывает возбуждение центральной нервной системы, увеличивает двигательную активность, повышает сократительную способности мышечной ткани. Из другой глубоководной рыбы Атлантики — кубохвоста — выделено биологически активное вещество куботоксин

Каждый год океан раскрывает все новые и новые тайны

Учеными был обнаружен интересный биологический эффект — если у некоторых акул пытаться вызвать развитие онкологического заболевания, то эта попытка заканчивается неудачно (New Scientist. 1981. Т. 90, № 1249. С. 836). Такое свойство было обнаружено у акулы-молота. Если ей привить раковую опухоль или ввести в наследственный аппарат вирус рака, то заболевание не развивается. В дальнейшем было доказано, что выделенные из тканей рыбы вещества тормозят развитие злокачественных образований, а иногда и полностью излечивают их

Противоопухолевые вещества, выделенные из акулы-молота, относятся к высокомолекулярным гликопротеинам. Их назвали сфирностатинами 1 и 2. Они состоят из большого числа аминокислотных остатков (274 и 380 соответственно). Минимальная доза, угнетающая рост опухолей, для сфирностатинов составляет 13 мг/кг. Такие вещества были обнаружены в определенных тканях и органах других акул

Необходимо отметить, что изучением противораковых свойств препаратов, приготовленных из печени акулы, уже давно занимается советский ученый А. Г. Гачечиладзе. Еще в 1965 г. он защитил кандидатскую диссертацию, которая была посвящена потенциальным возможностям управления клеточным делением. В 1968 г. А. Г. Гачечиладзе приготовил из печени черноморской акулы катран препарат катрэкс. История испытания препарата неоднократно описывалась в печати («Медицинская газета» - 14 октября 1987 г. и 27 января 1988 г.; журнал «Смена» -1987 г. № 15). Согласно гипотезе автора, рост опухолей возможно блокировать без повреждения нормальных тканей с помощью протеолитических ферментов, которыми богата печень катрана. Проведенные исследования показали, что при воздействии созданным препаратом на организм происходит рассасывание экспериментальных опухолей у животных. А. Г. Гачечиладзе проверял новое средство на себе — он сделал 60 инъекций катрэкса. Никаких побочных явлений обнаружено не было. Испытания на больных людях подтвердили высокую эффективность препарата. Катрэкс проходит испытание в восьми ведущих; научно-исследовательских онкологических учреждениях страны. Установлены клинические условия применения нового препарата, его показания, терапевтические возможности, слабые и сильные стороны. Какова дальнейшая судьба катрэкса — покажет время

В настоящее время установлено, что рыбы могут являться источником получения новых физиологически активных веществ. Например, давно известно, что из чешуи рыб можно определенным образом извлекать особое вещество гуанин, которое смешивают с лаком и получают жемчужный пат. Им покрывают стеклянные шарики при изготовлении искусственного жемчуга. Гуанин является составной частью нуклеиновых кислот, на что обратил внимание еще в начале 50-х годов известный фармаколог профессор Н. В. Лазарев. Он исследовал возможность применения гуанина для лечения некоторых заболеваний крови. Однако гуанин обладал большим количеством нежелательных свойств. Тогда Н. В. Лазарев начал исследовать другие продукты распада нуклеиновых кислот, в результате чего был создан препарат пентоксил — эффективное средство для лечения заболеваний крови и для химиотерапии злокачественных опухолей

Из рыбы пеламиды выделено вещество 6-гидроксипурин-5-мононуклеотид, обладающее свойством интенсификатора вкуса. Из молок осетровых вырабатывают антибиотик экмолин, удлиняющий действие других антибиотиков

Сотрудники университета в Пуэрто-Рико выделили вещество риптисин из дурно пахнущей ядовитой жидкости, которую небольшая рыбка, называемая мыльной, выпускает при встрече с врагом. Это вещество снижает артериальное давление

Как перспективное средство борьбы с акулами может служить токсин, выделенный из маленькой рыбы пардахирус. Попав в пасть акулы, она парализует мышц глотки, и акула погибает

Лекарственные вещества получены также из многих других морских животных

Английские фармакологи выделили из голотурий, которых называют морскими огурцами или кубышками, новое вещество голотурии. Как показывали опыты на мышах, голотурии замедляет, а иногда и останавливает злокачественный рост опухоли. Кроме того, из голотурий получено средство, которое регулирует сердечную деятельность и усиливает обменные процессы, оказывает тонизирующее действие

В патенте США № 3271255 описывается получение биологически активных веществ из голотурий. Голотурий относятся к типу иглокожих (в выпотрошенном и вываренном виде поступают в продажу под названием трепангов). Эти морские животные имеют особый ядовитый железистый орган (Кювьеров орган), связанный с клоакой. Во время опасности голотурии выбрасываю свои внутренности вместе с этим органом, который в воде набухает, превращается в длинные липкие белые нити, пристающие к телу врага. Яд голотурий быстро поражает двигательную систему нападающего, а выброшенная часть кишечного канала входит в полость тела и со временем полностью восстанавливается

Первые опыты Р. Нигрелли в 1952 г. показали, что экстракт Кювьеровых органов вызывает регресс раковых образований у экспериментальных животных. В начале 50-х годов Р. Нигрелли также установил, что экстракт из органов голотурий Actinopyga agassizi в количестве 30 г на 3000 л морской воды через 30 мин убивает находящуюся в воде рыбу. Выделенное вещество доктор Р. Нигрелли назвал голотурином. Голотурии обнаружен в тканях других иглокожих, в частности морских звезд. Было установлено, что он является сильным ядом, блокирующим передачу нервного импульса, и обладает свойством останавливать развитие опухолей. Еще туземцы островов южной части Тихого океана знали, что во внутренностях голотурий содержится яд, который с древних времен применяли для отравления рыбы в закрытых лагунах. В яде голотурий были обнаружены физиологически активные гликозиды, состоящие из водорастворимого агликона (голотурии А) и водонерастворимого агликона, имеющего стероидную структуру (голотурии В). Голотурин А обладает выраженным неврогенным действием. Вероятно, он входит и в состав яда морских ежей, близок по действию к тетродотоксину. Голотурии нарушает нормальное развитие яиц морских ежей, снижает процессы регенерации, а также окукливание у дрозофил, оказывает губительное действие на амеб и парамеций